logo
Медицинский вестник
Северного Кавказа
Научно-практический журнал
Зарегистрирован в Федеральной службе
по надзору за соблюдением законодательства
в сфере массовых коммуникаций
и охране культурного наследия
ПИ №ФС77-26521 от 7 декабря 2006 года
ISSN 2073-8137
rus
русский
eng
english

Поиск по сайту




Адрес редакции
355017, Ставрополь, улица Мира, 310.

Телефоны
(8652) 35-25-11, 35-32-29.

E-mail
medvestnik@stgmu.ru

Рейтинг@Mail.ru

Анальгезирующая активность новых производных хиназолинона-4

[Экспериментальная медицина]
Манвелян Элеонора Аслибековна; Манвелян Микаэль Михайлович; Кодониди Иван Панайотович; Оганесян Эдуард Тоникович;

Изучалось антиноцицептивное действие производных хиназолинон-4 у 187 самцов и 196 самок крыс, в том числе у самок в стадиях эстрального цикла: диэструс ½ и проэструс/эструс в формалиновом тесте, тесте «уксусные корчи». Вещества (лабораторные шифры: PGFA – I, II, III, IV, V, VI, VII) в дозе 2/10 от молекулярной массы в мг/кг, метамизол натрия и лидокаин вводили однократно внутрибрюшинно за 40 минут до введения альгогенов. Контрольные животные получали солюбилизат твина-80 и физиологический раствор. Производные хиназолинона-4 соединения I–IV, VI и VII оказались интересны в качестве потенциальных анальгетиков. Вещества I–IV, VI и VII проявляют обезболивающую активность у самцов и самок. Соединения I, VI и VII оказывают обезболивающее действие на самок крыс в фазе диэструс ½; вещества I–IV и VI – в стадии проэструс/эструс. Среди исследованных производных хиназолинона-4 соединение VI является лидером по анальгетической активности.

Скачать

Список литературы:
1. Baturin V. A., Manvelyan E. A., Bulgakova M. D. Zavisimost ot pola i vremeni sutok intensivnosti galoperidolovoy katalepsii u krys. Biomeditsina. – Biomedicine. 2006;1(4):78-79.
2. Voronina T. A., Guzevatykh L. S. Metodicheskiye rekomendatsii po izucheniyu analgeticheskoy aktivnosti lekarstvennykh sredstv. Rukovodstvo po provedeniyu doklinicheskikh issledovany lekarstvennykh sredstv. Pod obsh. red. A.N. Mironova. M.: «Grif i K»; 2012.
3. Galenko-Yaroshevsky A. P., Anisimova V. A., Minkin V. I., Tolpygin I. Ye., Varlashkina I. A. [et al.] Sredstvo, obladayushcheye mestnoanesteziruyushchim deystviyem. Patent na izobreteniye. RUS 2006140600/15 16.11.2006.
4. Dubrovin A. N., Mikhalev A. I., Ukhov S. V., Konshina T. M., Vakhrina N. I. [et al.] Sintez i svoystva 2-zameshchennykh amidov tsinkhoninovoy kisloty. Sovremennye problemy nauki i obrazovaniya. – Modern problems of science and education. 2012;4. Available at: https://scienceeducation.ru/ru/article/view?id=6630
5. Emelyanova T. G., Guzevatykh L. S., Chulichkov A. L., Guzevatykh A. P., Voronina T.A. Protivovospalitelnaya i analgeticheskaya aktivnosti dipeptida Tyr-Pro i ego analogov. Akademichesky zhurnal Zapadnoy Sibiri. – Academic Journal of Western Siberia. 2014;10(4):88-89.
6. Manvelyan M. M., Prizova Ye.Yu., Semenova I. A. [et al.] Vliyaniye proizvodnykh khinazolinona-4 na svertyvayushchuyu sposobnost krovi. Farmatsiya i farmakologiya. – Pharmacy and Pharmacology. 2015;3(S):70-71.
7. Manvelyan E. A., Sysa V. Yu., Kodonidi I. P., Oganesyan E. T., Bandura A. F., Sochnev V. S. Influence of o-benzoilaminobenzoic acid amides, derivative precursors of quinazolinone-4, on the behavior of male rats in the elevated plus maze. Medical News of North Caucasus. 2014;9(4):378-379. doi: 10.14300/mnnc.2014.09035
8. Manvelyan E. A., Anisimova N. A. Tsirkadiannye razlichiya effektivnosti diazepama u stressirovannykh samok i samtsov krys. Nauka. Innovatsii. Tekhnologii. – The science. Innovation. Technologies. 2011;3:46-52.
9. Manvelyan E. A., Manvelyan M. M. Poisk veshchestv s protivoparkinsonicheskim deystviyem v ryadu novykh sintezirovannykh proizvodnykh khinazolinona-4. Eksperimentalnaya i klinicheskaya farmakologiya. – Experimental and Clinical Pharmacology. 2015;78(S):42.
10. Ovakimyan A. G., Bicherov A. A., Kodonidi I. P. [et al.]. Prognoz, sintez i izucheniye dofaminergicheskoy aktivnosti gidroksi- i metoksifenilnykh proizvodnykh 4-(3)khinazolinona. Sovremennye problemy nauki i obrazovaniya. – Modern problems of science and education. 2015;2(2):511. Available at: http://www.science-education.ru/ru/article/view?id=23168.
11. Alexander S. P. H, Davenport A. P., Kelly E., Marrion N., Peters J. [et al.] CGTP Collaborators. The Concise Guide to PHARMACOLOGY 2015/16: G Protein-Coupled Receptors. British Journal of Pharmacology. 2015;172:5744-5869. doi: 10.1111/bph.13348
12. Al-Hasani R., Bruchas M. R. Molecular Mechanisms of Opioid Receptor-Dependent Signaling and Behavior. Anesthesiology. 2011;115:1363-1381.
13. Guzman D. S., Drazenovich T. L., KuKanich B., Olsen G. H. Evaluation of thermal antinociceptive effects and pharmacokinetics after intramuscular administration of butorphanol tartrate to American kestrels (Falco sparverius). American journal of veterinary research. 2014;75(1):11-18.
14. Hunskaar S., Hole K. The formalin test in mice: dissociation between inflammatory and noninflammatory pain. Pain. 1987;30(1):103-114.
15. Manvelyan E. A., Baturin V. A. Dependence of intensity haloperidol’ s catalepsy from time of day and stage of an estrus cycle on rat’s. 2-nd Russian – Chinese International scientific conference on pharmacology. Fundamental pharmacology and pharmacy – clinical practice, September 2006; Perm: Perm State Pharmaceutical Academy; 2006. 113.
16. McNamara C. R., Mandel-Brehm J., Bautista D. M., [et al.] TRPA1 mediates formalin-induced pain. Proc. Nat. Acad. Sci. USA. 2007;104(33):13525-13530.
17. Nilius B., Owsianik G., Voets T., Peters J. A. Transient receptor potential cation channels in disease. Physiol. Rev. 2007;87(1):165-217.
18. Russell S. E., Rachlin A. B., Smith K. L., Muschamp J. Sex Differences in Sensitivity to the Depressive-like Effects of the Kappa Opioid Receptor Agonist U-50488 in Rats. Biological psychiatry. 2013:1-10.
19. Simonson B., Morani A. S., Ewald A. W. M., Walker L., Kumar N. [et al.] Pharmacology and anti-addiction effects of the novel κ opioid receptor agonist Mesyl Sal B, a potent and long-acting analogue of salvinorin A. British Journal of Pharmacology. 2015;172:515-531.
20. Smith E. S., Lewin G. R. Nociceptors: a phylogenetic view. J. Comp. Physiol. A. Neuroethol. Sens. Neural. Behav. Physiol. 2009;195(12):1089-1106.

Ключевые слова: производные хиназолинона-4; обезболивающее действие, формалиновый тест, уксусные корчи


Учредители:
Ставропольская государственная медицинская академия
Государственный научно-исследовательский институт курортологии
Пятигорская государственная фармацевтическая академия